Resine per SPPS

Panoramica
L’ulteriore selezione di resina e linker può migliorare una sintesi, in particolare nel caso della sintesi di peptidi complessi. Linker ad alto ingombro sterico, per esempio Cl-TCP(Cl) o 2-clorotritile, danno luogo a soppressione delle reazioni secondarie come la formazione di dichetopiperazina e piperidinil-alanina.1 Per la maggior parte dei linker peptidici è possibile utilizzare acido trifluoroacetico (TFA) concentrato per eseguire il cleavage dalla resina del peptide completo e dei gruppi protettori delle catene laterali. Nel caso di linker iperacido-labili, come Cl-TCP(Cl) o 2-clorotritile, il cleavage può essere effettuato con TFA diluito (<1%) per ottenere un peptide libero in soluzione con protezione delle catene laterali, intatto per pratiche modificazioni post-sintesi. Il linker Cl-TCP(Cl) costituisce un miglioramento rispetto al 2-clorotritile standard grazie alla maggiore stabilità ad alta temperatura senza comprometterne la labilità agli iperacidi.

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