Depuis sa création en 1963 par le Dr Bruce Merrifield, la synthèse de peptides en phase solide est devenue un outil majeur pour la production de peptides. Il a permis le développement de synthétiseurs peptidiques automatisés qui simplifient considérablement la production de peptides.
CEM a poussé cette technique plus loin. Basés initialement sur nos développements en énergie micro-ondes pour SPPS, les synthétiseurs peptidiques de CEM offrent des performances inégalées en termes de vitesse, de pureté et d’efficacité. Pour cette raison, nos synthétiseurs peptidiques sont devenus les systèmes les plus utilisés dans le monde.
Les synthétiseurs peptidiques assistés par micro-ondes de CEM présentent plusieurs avantages par rapport aux synthétiseurs peptidiques conventionnels :
- Temps de cycle les plus rapides disponibles
- Une délivrance unique des réactifs (Flex-Add) qui élimine le besoin d’amorçage
- Accès aux peptides impossible à synthétiser dans des conditions conventionnelles
- Méthodologie chimique unique pour une pureté et un rendement en peptides inégalés
- Utilisation de l’énergie micro-ondes pour les étapes de couplage et de déprotection
- Chimie de couplage CarboMAX
- Couplage/déprotection « One-pot »
Aujourd’hui, la synthèse peptidique assistée par micro-ondes est devenue la norme dans la synthèse peptidique en phase solide. Son utilisation a été considérablement étendue après l’introduction en 2013 de SPPS à haute efficacité (HE-SPPS) sur le synthétiseur peptidique Liberty Blue, ce qui a réduit les temps de cycle standard à seulement 4 minutes tout en limitant considérablement les volumes de déchets générés. HE-SPPS a également utilisé une chimie avancée des carbodiimides qui a simplifié le couplage de la cystéine et de l’arginine avec des réactions secondaires minimales, même à 90 ° C.
L’introduction de la chimie de couplage CarboMAX en 2016 a apporté des avantages supplémentaires pour l’acylation à des températures plus élevées. CarboMAX permet une formation plus rapide de l’intermédiaire clé de l’o-acylisourée dans la chimie des carbodiimides qui conduit à la formation de plus grandes quantités d’acides aminés activés plus rapidement. Cela a démontré à la fois des temps de couplage réduits et moins d’épimérisation par rapport à la chimie standard des carbodiimides.
En 2018, CEM a introduit une toute nouvelle méthodologie de couplage et de déprotection « One-pot » pour SPPS. Cette nouvelle méthodologie est utilisée sur le synthétiseur peptidique Liberty PRIME et permet des temps de cycle sans précédent de 2 minutes avec moitié moins de déchets par rapport au système Liberty Blue. Cette faisabilité est basée sur l’étape unique d’ajout de la base de déprotection directement à la solution de couplage non drainée qui est déjà à une température élevée. Cela réduit le temps de cycle en éliminant la vidange et la montée en température entre les réactions de couplage et de déprotection. Il réduit également le volume de solvant requis puisque la solution de couplage peut servir efficacement de solvant pour la réaction de déprotection ultérieure.
La capacité de chargement de résine incorporée dans les synthétiseurs Liberty Blue HT12 et Liberty PRIME permet une synthèse séquentielle rapide et automatisée de peptides en phase solide. La synthèse séquentielle automatisée rapide de peptides présente des avantages significatifs par rapport aux méthodes à haut débit utilisant des synthétiseurs peptidiques parallèles. La synthèse séquentielle rapide des peptides permet d’obtenir des peptides très rapidement avec la possibilité de commencer la purification une fois chaque peptide terminé. Dans le même temps, le temps de cycle très rapide obtenu avec le Liberty Blue HT12 et le Liberty PRIME fournit un débit total qui rivalise avec la cadence des synthétiseurs peptidiques parallèles.
En plus des synthétiseurs peptidiques, CEM propose également un système unique de clivage des peptides de la résine. Ce système, le Razor, permet un clivage parallèle jusqu’à 12 peptides à température élevée avec un collecteur intégré pour le drainage dans les flacons de collecte. L’utilisation du clivage Razor peut être réduite de 3-4 heures à seulement 30 minutes avec une élimination plus complète des groupes de protection de chaîne latérale difficiles tels que Pbf et tBu. En plus de l’instrumentation, CEM propose une gamme complète de réactifs, y compris des acides aminés Fmoc, des résines préchargées et d’autres réactifs.
CEM a la solution : des résines éprouvées pour augmenter la pureté du produit, aux instruments qui réduisent les temps de réaction tout en augmentant le rendement peptidique, jusqu’aux systèmes de clivage qui récupèrent les peptides à la vitesse de la lumière.
US7393920; US7582728; US8058393; EP1491552; JP4773695
D’autres brevets mondiaux en instance
