SPPS-Harze
Übersicht
Besonders im Falle schwierig zu synthetisierender Peptide kann die Synthese durch die Auswahl geeigneter Harze und Linker verbessert werden. Sperrige Linker wie Cl-TCP(Cl) oder 2-Chlorotrytil behindern sterisch Nebenreaktionen wie zum Beispiel die Diketopiperazin- und die Piperidinyl-Alanin-Bildung. Die meisten Linker erlauben die Abspaltung vom Syntheseharz des fertig synthetisierten Peptids und der Schutzgruppen der Seitenketten mittels konzentrierter Trifluoressigsäure (TFA). Linker wie Cl-TCP(Cl) oder 2-Chlorotrityl, empfindlich im stark sauren Milieu, können mit verdünnter TFA (<1 %) abgespalten werden. Das Peptid mit den Seitenkettenschutzgruppen befindet sich dann frei in der Lösung, wo es nach der Synthese bequem modifiziert werden kann. Im Vergleich zum Standard-2-Chlorotrytil-Linker zeichnet sich der Cl-TCP(Cl)-Linker durch eine verbesserte Hitzestabilität bei erhöhten Temperaturen aus. Die Empfindlichkeit gegenüber sehr starken Säuren von Cl-TCP(Cl) bleibt erhalten.
